中文名 卡莫司汀,卡莫司丁 卡莫司汀
CAS RN 154-93-8
化学名 1,3-双(α-氯乙基)-1-亚硝基脲
英文名 Carmustine
分子式 C5H9Cl2N3O2 分子量 214.05
质量标准 CP2010/USP30
外观 卡莫司汀为无色或微黄或微黄绿色结晶或结晶性粉末;无臭。
溶解性 卡莫司汀在乙醇或甲醇或乙溶解,在水中不溶。
含量 96.0%~101.0%
熔点 30~32℃ 干燥失重≤0.5%
作用 卡莫司汀为医药类原料药,用作抗肿瘤药物。
包装 5公斤/听
卡莫司汀(Carmustine)为亚硝脲类烷化剂,虽然结构上有一个氯乙基,但化学反应与氮芥不同。由于能透过血脑屏障,故常用于脑瘤和颅内转移瘤。
现认为本品进入人体内后,在生理条件下经过下经过OH-离子的作用形成异氰酸盐和重氮氢氧化物。异氰酸盐使蛋白质氨甲酰化,重氮氢氧化物生成正碳离子使生物大分子烷化。异氰酸盐可抑制DNA聚合酶,抑制DNA修复和RNA合成。本品属于周期非特异性药,与一般烷化剂无*交叉耐药。亚硝酸类药物的耐药与多药耐药基因关系不大。本品脂溶性高.可透过血-脑屏障,在脑脊液中的浓度为血浆浓度的50%~70%。主要在肝脏代谢,代谢物在血浆中停留数日,仍有抗癌作用,且与蛋白结合后缓慢释放,作用持久